Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. препарат має бактерицидну дію шляхом пригнічення синтезу мукопептидів клітинної оболонки мікроорганізмів. Біцилін-3 активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (staphylococcus spp., крім продукують пеніциліназу), streptococcus spp. (В тому числі streptococcus pneumoniae), corynebacterium diphtheriae, bacillus anthracis; грамнегативних: neisseria gonorrhoеae, neisseria meningitidis, аctinomyces israelii, а також treponema spp., анаеробних спороутворюючих паличок. до дії препарату стійкі більшість грамнегативних бактерій, мікобактерії, гриби, віруси, найпростіші.

Фармакокінетика. Бициллин-3 - форма бензилпеніциліну пролонгованої дії. При в / м введенні утворюється депо препарату у м'язовій тканині. У перші години після ін'єкції створюється високий рівень бензилпеніциліну в сироватці крові. Бициллин добре розподіляється в тканинах і рідинах організму. Високі концентрації препарату досягаються в печінці, нирках, легенях, слизових оболонках; має здатність проникати в фіброзні тканини. Бициллин-3 в основному виводиться з сечею у біологічно активній формі (50-70%), в незначних кількостях - зі слиною, потом, молоком, жовчю.

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, у випадках, коли необхідно тривале підтримання постійної концентрації лікарського засобу в крові:

інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів: стрептококовий фарингіт і тонзиліт; інфекції сечостатевої системи: сифіліс; бешихове запалення; загострення ревматизму.

Застосування

Препарат призначають тільки дорослим! перед введенням необхідно зібрати у пацієнта анамнез переносимості препарату і місцевого анестетика і провести попередню внутрішньошкірну пробу на переносимість препарату і пробу на переносимість місцевого анестетика!

Бициллин-3 вводять тільки в / м. В / в введення препарату заборонено!

Препарат в дозі 600 000 ОД вводити 1 раз в 6 днів. Зазвичай тривалість лікування становить 3-12 місяців залежно від тяжкості захворювання.

Правила приготування і введення суспензії. Суспензію готувати асептически, безпосередньо перед застосуванням. У флакон додати 5-6 мл 0,9% розчину натрію хлориду або стерильної води для ін'єкцій, або 0,25-0,5% розчину новокаїну, перемішати до утворення гомогенної суспензії і вводити глибоко в / м у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза (2 ін'єкції робити в різні сідниці).

Перед введенням суспензії Біциліну-3 необхідно переконатися, що голка не потрапила в кровоносну судину. Якщо з'являється кров, голку необхідно витягнути та ін'єкцію провести в іншому місці.

Протипоказання

Підвищена чутливість до β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів) та новокаїну; кропив'янка; ба; алергічні реакції, сінна лихоманка.

Побічні ефекти

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж, гарячку, озноб, біль у суглобах, набряки, кропив'янка, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, контактний дерматит анафілактичні або анафілактоїдні реакції, включаючи бронхіальну астму, тромбоцитопенічна пурпура, симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, ангіоневротичнийнабряк квінке, анафілактичний шок, який може мати летальні наслідки в разі несвоєчасного та неякісного надання медичної допомоги; сироваткова хвороба, можливі реакції в місці введення.

З боку органів дихання: бронхоспазм, ларингоспазм.

З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, шум у вухах.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, стоматит, глосит, забарвлення язика в чорний колір, діарея, псевдомембранозний коліт, гепатит, застій жовчі.

З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит.

З боку серцево-судинної системи: коливання артеріального тиску, порушення насосної функції міокарда, тахікардія.

З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія, позитивні результати тесту Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

Місцеві реакції: реакції в місці введення, включаючи біль.

Інші: в ослаблених хворих, новонароджених, осіб похилого віку при тривалому лікуванні може виникнути суперінфекція, викликана стійкою до препарату мікрофлорою (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми). У пацієнтів, які проходять курс лікування з приводу сифілісу, може також виникати реакція Яриша - Герксгеймера вдруге до бактеріоліз, для якої характерні наступні симптоми: підвищення температури тіла, озноб, біль у м'язах, головний біль, загострення шкірних симптомів, тахікардія, вазодилатація зі зміною АТ.

Реакція може бути небезпечною при сифілісі органів серцево-судинної системи або станах, при яких існує серйозний ризик підвищеного локального пошкодження, наприклад, атрофія зорового нерва.

Особливі вказівки

Перед початком лікування бициллином-3 слід перевірити переносимість препарату і зробити пробу на переносимість місцевих анестетиків. необхідно з'ясовувати, чи не відзначалися чи реакції на препарати групи (β-лактамні та / або новокаїн) при їх попередньому застосуванні. пацієнтам, схильним до алергічних реакцій, препарат призначати з обережністю. при появі ознак алергічних реакцій біцилін-3 слід скасувати та призначити відповідну терапію.

З метою запобігання виникнення побічних реакцій слід проводити тільки в / в введення препарату.

У хворих з гіперчутливістю до цефалоспоринів слід враховувати можливість перехресної алергії.

Важкі та іноді летальні випадки гіперчутливості (анафілактичні реакції) спостерігалися у хворих, які перебувають на пенициллиновой терапії. Такі реакції виникають частіше у пацієнтів з відомими тяжкими алергічними реакціями в анамнезі.

Для лікування симптомів анафілактичної реакції може бути необхідним: негайне введення адреналіну, стероїдів (в / в) і невідкладна терапія дихальної недостатності.

З особливою обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з сінну лихоманку, кропив'янку та інші алергічні захворювання.

Нейтропенія була широко поширена у хворих, які отримували високі дози β-лактамів і у пацієнтів, які отримували лікування протягом 10 днів і більше. Моніторинг лейкоцитів рекомендується проводити протягом тривалого часу при лікуванні високими дозами.

Препарат не рекомендується застосовувати для лікування хворих з гострим лімфолейкозом або інфекційним мононуклеозом в зв'язку з підвищеним ризиком еритематозних висипань на шкірі. Слід мати на увазі, що у хворих на цукровий діабет може бути знижено всмоктування діючої речовини з в / м депо.

При важких розладах функції нирок високі дози пеніциліну внаслідок нейротоксического дії можуть спричинити церебральні порушення, судоми, кому.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з тяжкою кардиопатией, гіповолемією, епілепсією, порушенням функції нирок або печінки. Печінковий, нирковий і гематологічний статус повинні контролюватися в ході тривалої терапії високими дозами.

Тривале застосування препарату може призвести до розвитку колонізації стійких мікроорганізмів або дріжджів. Можливе виникнення суперінфекції, що потребує ретельного спостереження таких пацієнтів.

При виникненні тяжкої діареї, характерної для псевдомембранозного коліту (у більшості випадків викликаного Clostridium difficile), рекомендується зупинити застосування препарату і вжити відповідних заходів. Застосування лікарських засобів, що пригнічують перистальтику, протипоказано. При лікуванні венеричних захворювань з підозрою на сифіліс перед початком терапії і протягом 4 місяців після її завершення необхідно провести серологічне дослідження.

Для придушення або полегшення реакції Яриша - Герксгеймера при першому застосуванні препарату рекомендується вводити 50 мг преднізолону або його еквівалент.

У хворих на сифіліс з ураженням серцево-судинної системи, кровоносних судин і мозкових оболонок, реакції Яриша - Герксгеймера можна уникнути шляхом застосування преднізолону по 50 мг/добу або еквівалентного стероїду протягом 1-2 тижнів. Свіжоприготовлені розчини для ін'єкцій або інфузій необхідно використовувати негайно. Навіть при зберіганні в холодильнику водні розчини натрієвої солі бензилпеніциліну розпадаються з утворенням продуктів розпаду і метаболітів.

Слід уникати контакту шкіри з пеніцилінами, оскільки може виникнути сенсибілізація.

Застосування в період вагітності та годування груддю протипоказане.

Діти. Ефективність та безпечність застосування лікарського засобу для лікування дітей не досліджували.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Рекомендується утримуватися від діяльності, яка вимагає швидкої реакції (керування транспортними засобами, робота з потенційно небезпечними механізмами), враховуючи можливі небажані реакції з боку нервової системи (запаморочення, головний біль, шум у вухах).

Взаємодії

При одночасному застосуванні з бактерицидними антибіотиками (в тому числі цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) відзначається синергізм дії; з бактеріостатичними антибіотиками (в тому числі макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрациклін) - антагонізм.

Бициллин-3 знижує ефективність пероральних контрацептивів і етинілестрадіолу (ризик розвитку кровотеч). Не рекомендується поєднувати з НПЗП. Бензилпенициллин знижує кліренс і збільшує токсичність метотрексату.

При одночасному застосуванні з алопуринолом підвищується ризик розвитку алергічних реакцій.

Фармакокінетична взаємодія. При одночасному застосуванні діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні знижують канальцеву секрецію і підвищують концентрацію пеніциліну.

Слід мати на увазі можливість конкурентного гальмування процесу виведення з організму при одночасному застосуванні пеніциліну з протизапальними та жарознижувальними лікарськими засобами (індометацин, фенілбутазон, саліцилати у високих дозах). Ацетилсаліцилова кислота, пробенецид, тіазидні діуретики, фуросемід, етакринова кислота збільшують T ½ бензилпеніциліну, підвищуючи його концентрацію в плазмі крові, в результаті чого зростає ризик розвитку його токсичної дії шляхом впливу на канальцеву секрецію нирок. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірний висип).

Уникати одночасного застосування з хлорамфеніколом, еритроміцином, тетрацикліном, сульфаніламідами.

При одночасному застосуванні з метотрексатом зменшується екскреція останнього і підвищується ризик його токсичності.

Пеніциліни можуть спотворювати діагностичні тести, наприклад, визначення глюкози в сечі за допомогою мідного купоросу, прямий антіглобуліновой тест (тест Кумбса), деякі тести для визначення сироваткових білків або білка в сечі. Пеніциліни також можуть спотворювати результати тестів, в яких використовуються бактерії, наприклад, тест Гатрі на фенілкетонурію, в якому використовуються мікроорганізми Bacillus subtilis.

Несумісність. Не слід змішувати суспензію Біциліну-3 з іншими ін'єкційними розчинами.

Не рекомендується застосовувати як розчинник розчин Рінгера або інші НАТРІЙ розчини, які містять глюкозу.

Препарат несумісний з іонами металів і симпатомиметическими амінами.

Передозування

Можливо токсичну дію на ЦНС, а саме: рефлекторне збудження, головний біль, нудота, блювота, судоми, біль у м'язах, біль у суглобах, симптоми менингизма, кома. в таких випадках введення препарату слід припинити.

Лікування симптоматичне, включає гемодіаліз, перитонеальний діаліз, особливу увагу слід приділити відновленню водно-електролітного балансу.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.